（一）急性发作的治疗 应在安静避光的室内休息。轻者可服用一般的镇痛剂和安定剂（如阿斯匹林、布洛芬等），多数可获得缓减。头痛伴恶心、呕吐者可应用灭吐灵。
麦角胺制对部分病人有效。它是5-HT受体的促动剂，也有直接收缩血管作用。主要激动5-HT1A受体，但对多巴胺，肾上腺素受体也有作用，因此副作用较大。常用麦角胺咖啡因片（每片含咖啡因100mg和麦角胺1mg），在出现先兆或开始隐痛时立即服用1～2片。为避免麦角中毒，单次发作用量不要超过4片，每周总量不得超过8片。或可用酒石酸麦角胺0.25～0.5mg，作皮下或肌肉注射。麦角过量会出现恶心、呕吐、腹痛、肌痛及周围血管痉挛、缺血等副作用。有严重心血管、肝、肾疾病者及孕妇禁用。对偏瘫型、眼肌麻痹型和基底型偏头痛也不适用。
英明格（sumatriptan）是5-HT1D受体促动剂，对脑血管有高度选择性作用。成人口服100mg，30分钟后头痛开始缓解，4小时后达到最佳疗效。皮下注射6mg（成人量）起效快，症状复发可在24小时内再次注射6mg。副作用轻微，有一过性全身热、口干、头部压迫感和关节酸痛。偶尔也有胸闷、胸痛或心悸情况。
偏头痛持续状态和严重偏头痛可口服或肌注氯丙嗪（1mg/kg）或静脉滴注ACTH50单位（置于500ml葡萄糖水内），或口服泼尼松10mg，1日3次。对发作时间持续较长的病人应注意适当补液，纠正水及电解质紊乱。
（二）预防治疗 每月头痛发作2～3次上者应考虑长期预防性药物治疗。该类药物需每日服用，用药后至少2周才能见效。若有效应持续服用6个月，随后逐渐减量到停药。
1.普萘洛尔 为β-肾上腺能受体阻断剂。约对50%～70%病人有效，1/3病人的发作次数可减少一半以上。一般用量为10～40mg，1日3次。副作用小，逐渐增量可减少恶心、共济失调及肢体痛性痉挛等不良反应。
2.苯噻啶（pizotifen,sandomigran） 5-HT拮抗剂，也有抗组胺、抗胆碱能及抗缓激肽作用。常用剂量为0.5mg，每日1次，缓慢增加到每日3次。持续治疗4～6月，80%病人头痛改善或停止发作。副作用有嗜睡和疲劳感，能增加食欲，长期服用会发胖。
3.美西麦角（methysergide） 5-HT拮抗剂，主要对5-HT2受体有拮抗作用。需从小剂量（0.5～1mg/日）开始服用，在一周内逐渐增加到1～2mg，每日2次。可引起恶心、呕吐、眩晕、嗜睡等副作用，长期服用可出现腹膜后组织、肺-胸膜纤维化。连续服用6个月必须停服1个月。仅在最顽固的病人才考虑试用。
4.钙通道阻滞剂 尼莫地平（nimodipine）和氟桂利嗪（flunarizine，西比灵）常用剂量尼莫地平为20～40mg，每日3次。药物副作用小，可出现头昏、头胀、恶心、呕吐、失眠或皮肤过敏等不适。
5.丙戊酸钠 100～400mg，每日3次。
6.阿米替林（amitryptiline）为三环类抗抑郁药，能阻止5-HT的重摄取。多用于抗抑郁和治疗慢性疼痛，对偏头痛伴有紧张性头痛者有效。常用剂量为75～150mg/日。
7.可乐定（clonidine）能抑制血管运动中枢，有降压作用。预防偏头痛效果较弱，但少量应用无副作用。常用剂量为0.078mg～0.15mg，每日2～3次。